[发明专利]磺酰胺类化合物及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 201811335644.0 | 申请日： | 2018-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN109438296A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 姜雪峰;王明;范巧玲 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07C311/16 | 分类号： | C07C311/16;C07C303/36;C07C311/29;C07C323/67;C07C319/20;C07D231/12;C07D207/09 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式(2)所示的磺酰胺类化合物的合成方法，以重氮盐为反应原料，在无机氮试剂、无机二氧化硫试剂、添加剂、膦试剂的作用下，在60‑100℃条件下，在溶剂中反应得到各类磺酰胺类化合物。本发明通过无金属催化条件下，以无机盐作为氮原子源和二氧化硫源，一步构建得到磺酰胺类化合物，避免了传统使用不稳定的酰氯与胺缩合的多步法合成磺酰胺；通过本发明发展的磺酰胺合成方法可以进一步应用于关节炎药物塞来考昔和精神类药物舒必利的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 磺酰胺类化合物 式( 2 ) 合成 二氧化硫 无机盐 关节炎药物 精神类药物 无金属催化 传统使用 反应原料 合成磺酰 塞来考昔 胺缩合 氮原子 多步法 磺酰胺 舒必利 无机氮 重氮盐 膦试剂 溶剂 构建 酰氯 添加剂 应用 | ||
【主权项】：
1.一种磺酰胺类化合物的合成方法，其特征在于，在溶剂中，以式(1)所示的重氮盐、无机二氧化硫试剂和无机氮试剂为反应原料，在膦试剂、添加剂的作用下，反应得到如式(2)所示的磺酰胺类化合物，所述反应过程如下反应式(A)所示：![]()
其中，Ar为C1‑C5烷基取代的苯基、苯基、C1‑C5烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、甲硫基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、甲酸酯基取代的苯基、乙酰基取代的苯基、萘基、苯并[c]苯基、联苯基、甲酸基取代的苯基、4‑(5‑(对甲苯基)‑3‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑)苯基、3‑(N‑乙基吡咯烷基甲酰胺)‑4‑甲氧基‑苯基。
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