[发明专利]磺酰胺类化合物及其合成方法和应用在审
| 申请号: | 201811335644.0 | 申请日: | 2018-11-11 |
| 公开(公告)号: | CN109438296A | 公开(公告)日: | 2019-03-08 |
| 发明(设计)人: | 姜雪峰;王明;范巧玲 | 申请(专利权)人: | 华东师范大学 |
| 主分类号: | C07C311/16 | 分类号: | C07C311/16;C07C303/36;C07C311/29;C07C323/67;C07C319/20;C07D231/12;C07D207/09 |
| 代理公司: | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人: | 董红曼 |
| 地址: | 200062 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 磺酰胺类化合物 式( 2 ) 合成 二氧化硫 无机盐 关节炎药物 精神类药物 无金属催化 传统使用 反应原料 合成磺酰 塞来考昔 胺缩合 氮原子 多步法 磺酰胺 舒必利 无机氮 重氮盐 膦试剂 溶剂 构建 酰氯 添加剂 应用 | ||
1.一种磺酰胺类化合物的合成方法,其特征在于,在溶剂中,以式(1)所示的重氮盐、无机二氧化硫试剂和无机氮试剂为反应原料,在膦试剂、添加剂的作用下,反应得到如式(2)所示的磺酰胺类化合物,所述反应过程如下反应式(A)所示:
其中,Ar为C1-C5烷基取代的苯基、苯基、C1-C5烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、甲硫基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、甲酸酯基取代的苯基、乙酰基取代的苯基、萘基、苯并[c]苯基、联苯基、甲酸基取代的苯基、4-(5-(对甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑)苯基、3-(N-乙基吡咯烷基甲酰胺)-4-甲氧基-苯基。
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,Ar为4-甲苯基、苯基、4-甲氧基苯基、4-叔丁基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-碘苯基、4-甲硫基苯基、4-三氟甲基苯基、4-甲酸乙酯基苯基、4-乙酰基苯基、2-甲氧基苯基、2-甲苯基、2-氯苯基、3-甲氧基苯基、3-氯苯基、3-甲酸甲酯基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲基苯基、1-萘基、7H-苯并[c]苯基、2-联苯基、4-联苯基和4-甲酸基苯基、4-(5-(对甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑)苯基、3-(N-乙基吡咯烷基甲酰胺)-4-甲氧基-苯基。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述反应的温度为60-100℃;和/或,所述反应的时间为6-15小时。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述无机氮试剂为反应氮源,选自叠氮化钠、叠氮化钾中的一种或两种;和/或,所述无机二氧化硫试剂选自焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾、保险粉中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述重氮盐与所述无机氮试剂的用量摩尔比为(1-5):1;和/或,所述重氮盐与所述二氧化硫试剂的用量摩尔比为(1-5):1。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述膦试剂选自三苯基膦、三(2-甲基苯基)膦、三(4-甲基苯基)膦、三(2-甲氧基苯基)膦、三(4-甲氧基苯基)膦中的一种或多种;所述添加剂选自四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基碘化铵、四丁基氟化铵中的一种或多种。
7.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述重氮盐与所述膦试剂的用量摩尔比为(1-5):1;和/或,所述重氮盐与所述添加剂的用量摩尔比为(1-5):1。
8.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述溶剂选自水、乙腈、二氧六环、甲苯、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一种或多种。
9.磺酰胺类化合物,其特征在于,其结构如式(2)所示,
其中,Ar为C1-C5烷基取代的苯基、苯基、C1-C5烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、甲硫基取代的苯基、三氟甲基取代的苯基、甲酸酯基取代的苯基、乙酰基取代的苯基、萘基、苯并[c]苯基、联苯基、甲酸基取代的苯基、4-(5-(对甲苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑)苯基、3-(N-乙基吡咯烷基甲酰胺)-4-甲氧基-苯基。
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