[发明专利]一种西洛他唑口服固体药物组合物

摘要

本发明涉及一种西洛他唑固体药物组合物，发明人经过研究，获得了改良的西洛他唑固体分散体的制备工艺，得到了水溶性良好的改良的西洛他唑固体分散体。并进一步通过选择含水量较低的低取代羟丙纤维素（含水量小于5%）作为固体制剂的崩解剂，在发挥崩解作用的同时，有效降低了制剂总体的水含量，从而抑制了原料药由于吸收制剂中的水分而引起的降解。最终将西洛他唑制备成普通口服固体制剂。试验证明，通过此技术制备的西洛他唑口服固体制剂溶出行为得到明显改善，进而其生物利用度同样得到提高。同时由于辅料总体含水量低，由于水解引起的原料药的降解杂质得到抑制，稳定性得到提高，此制剂工艺简单，质量可控，适用于工业化生产。

主权项

1.一种西洛他唑的口服固体药物组合物，由主药西洛他唑，亲水聚合物，表面活性剂，填充剂，崩解剂，助流剂和润滑剂组成，通过如下步骤进一步制备成普通胃溶型固体制剂：1)取西洛他唑原料药粉碎，过80目筛，备用；2)取步骤1)所得西洛他唑原料药，亲水聚合物，表面活性剂依次溶解于N‑甲基吡咯烷酮，备用；3)取步骤2)所得西洛他唑溶液，真空干燥，粉碎，得到改良的西洛他唑固体分散体；4)取步骤3)所得改良的西洛他唑固体分散体，依次加入填充剂，崩解剂，助流剂，润滑剂，混合均匀，得西洛他唑组合物；5)取步骤4)所得组合物，压片，以欧巴代包薄膜衣，得西洛他唑片剂；6)取步骤4)所得组合物，装入硬胶囊壳中，得西洛他唑硬胶囊剂；其特征在于，所述西洛他唑的药物组合物中，亲水聚合物为聚乙烯醇，表面活性剂为Solutol HS 15，崩解剂为低取代羟丙纤维素，填充剂为微晶纤维素，助流剂为胶态二氧化硅，润滑剂为硬脂酸镁。