[发明专利]含芳香杂环类微管蛋白聚合抑制剂及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201811268784.0 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN109206362B 公开(公告)日: 2021-09-10
发明(设计)人: 张雁冰;张赛扬;付冬君 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D213/70 分类号: C07D213/70;C07D285/125;C07D257/04;C07D263/58;C07D231/18;C07D277/74;C07D235/28;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一类含芳香杂环类化合物、它们的制备方法及其在微管蛋白聚合抑制剂及凋亡诱导剂中的应用,属于抗肿瘤药物化学领域。本发明简单高效,绿色环保的合成了一类含芳香杂环类化合物。其具有如下结构通式:该类化合物体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞PC3、EC109、MGC803均具有一定的抑制作用,同时对微管蛋白的聚合有显著的抑制作用,并能诱导肿瘤细胞凋亡。化合物(IIIa,IIIb,IIIc,IIId,IIIh)对三种癌细胞的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶。可作为进一步开发的候选或者先导化合物,应用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 芳香 杂环类 微管 蛋白 聚合 抑制剂 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.含芳香杂环类化合物,其特征在于,具有通式III所示结构:R代表吡啶基,噻唑基,苯并噻唑基,苯环上被甲氧基取代的苯并噻唑基,噻二唑基,咪唑基或C1‑3烷基取代的咪唑基,苯并咪唑基,苯并恶唑基,四唑基;n选1‑5。
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