[发明专利]含芳香杂环类微管蛋白聚合抑制剂及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201811268784.0 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN109206362B | 公开（公告）日： | 2021-09-10 |
| 发明（设计）人： | 张雁冰;张赛扬;付冬君 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D213/70 | 分类号： | C07D213/70;C07D285/125;C07D257/04;C07D263/58;C07D231/18;C07D277/74;C07D235/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳香 杂环类 微管 蛋白 聚合 抑制剂 及其 合成 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.含芳香杂环类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)化合物II的制备方法：
溶剂中，将中间体1，不同链长酰氯在碱性条件下搅拌反应，得到化合物II；所用的碱性化合物是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、磷酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠中的一种；所用的溶剂为乙醇、甲醇、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷中之一或其中任意两种的混合物；反应在0-25℃之间进行；
(2)化合物III的制备方法：
溶剂中，化合物II和芳香杂环巯基化合物在碱性条件下搅拌反应，得到化合物III；所用的碱性化合物是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、十二水磷酸钠、磷酸钾、碳酸氢钾、碳酸氢钠中的一种；所用的溶剂为乙醇、甲醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷中之一或其中任意两种的混合物；反应在60-120℃之间进行；
所述化合物III为如下化合物：
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