[发明专利]一种RORγ抑制剂的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201811138427.2 | 申请日： | 2018-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN109593068B | 公开（公告）日： | 2022-12-27 |
| 发明（设计）人： | 钟雪;王峰;李旭珂;何为;刘兵;张英俊;郑常春 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/06 | 分类号： | C07D263/06;C07D263/04;C07C315/04;C07C317/32 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明属于药物技术领域，具体涉及一种RORγ抑制剂的中间体及其制备方法，所述中间体如下式(I)所示，该方法具有原料易得、工艺简洁、经济环保、收率高等优点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 ror 抑制剂 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.如式(II)所示化合物，![]()
其中，R1为氨基保护基，进一步的选自苄氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、乙酰基、三氟乙酰基、三氟甲基磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、邻苯二甲酰基、邻硝基苯磺酰基、对硝基苯磺酰基、三苯甲基、2,4‑二甲氧基苄基、对甲氧基苄基或苄基；R2为AR5或X；A为‑O‑、‑S‑或‑S(O)2‑；R5为氢、‑Tf、‑Ts、‑Ms、‑OS(O)2‑C6‑10芳基、环烷基烷基或C1‑6烷基；X为卤原子；R3、R4各自独立的为氢、C1‑6烷基或C6‑10芳基。
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