[发明专利]2-氨基-3;5-二溴苄基类中间体化合物的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201811132393.6 | 申请日： | 2018-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN109096196A | 公开（公告）日： | 2018-12-28 |
| 发明（设计）人： | 许磊;肖鹏 | 申请（专利权）人： | 苏州华健瑞达医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07C213/08;C07C215/44;C07C209/68;C07C211/52;C07C231/10;C07C237/32 |
| 代理公司： | 苏州威世朋知识产权代理事务所(普通合伙) 32235 | 代理人： | 杨林洁 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种2‑氨基‑3,5‑二溴苄基类中间体化合物的制备方法，并进一步公开了该2‑氨基‑3,5‑二溴苄基类中间体化合物在制备溴己新和氨溴索中的应用；本发明采用廉价易得的原料2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醛，经还原得到2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醇，反应条件更加温和；用N'N‑羰基二咪唑活化2‑氨基‑3,5‑二溴苯甲醇的羟基生成活性酯，活性酯与N‑甲基环己胺和反式对氨基环己醇缩合反应分别得到相应产物；本发明公开的制备方法具有重现性好、工艺简单、产品纯度高、避免产生潜在基因毒杂质的优点，可以进一步提高2‑氨基‑3,5‑二溴苄基类化合物的用药安全。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 二溴苄基 制备 中间体化合物 二溴苯 活性酯 甲醇 反式对氨基环己醇 二溴苯甲醛 羰基二咪唑 产品纯度 反应条件 类化合物 潜在基因 缩合反应 用药安全 氨溴索 环己胺 重现性 溴己新 活化 羟基 还原 应用 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氨基‑3,5‑二溴苄基类中间体化合物I的制备方法，该方法包括以下步骤：![]()
S1、在式II化合物的甲苯溶液中，用还原剂将式II化合物的醛基或硫醛基还原得到式III化合物；S2、在式III化合物的四氢呋喃溶液中，式III化合物与式IV活化剂反应得到化合物I；所述式IV活化剂为N'N‑羰基二咪唑；X代表氧或者硫。
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