[发明专利]2-氨基-3;5-二溴苄基类中间体化合物的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201811132393.6 | 申请日： | 2018-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN109096196A | 公开（公告）日： | 2018-12-28 |
| 发明（设计）人： | 许磊;肖鹏 | 申请（专利权）人： | 苏州华健瑞达医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07C213/08;C07C215/44;C07C209/68;C07C211/52;C07C231/10;C07C237/32 |
| 代理公司： | 苏州威世朋知识产权代理事务所(普通合伙) 32235 | 代理人： | 杨林洁 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 二溴苄基 制备 中间体化合物 二溴苯 活性酯 甲醇 反式对氨基环己醇 二溴苯甲醛 羰基二咪唑 产品纯度 反应条件 类化合物 潜在基因 缩合反应 用药安全 氨溴索 环己胺 重现性 溴己新 活化 羟基 还原 应用 | ||
1.一种2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I的制备方法，该方法包括以下步骤：
S1、在式II化合物的甲苯溶液中，用还原剂将式II化合物的醛基或硫醛基还原得到式III化合物；
S2、在式III化合物的四氢呋喃溶液中，式III化合物与式IV活化剂反应得到化合物I；
所述式IV活化剂为N'N-羰基二咪唑；X代表氧或者硫。
2.根据权利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I的制备方法，其特征在于，所述步骤S1中还原剂选自Vitride红铝溶液、硼氢化钠或硼氢化钾中的至少一种；
所述式II化合物与所述还原剂的摩尔比为1:1-1:3。
3.根据权利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I的制备方法，其特征在于，所述步骤S2中式III化合物与所述活化剂的摩尔比为1:1-1:2。
4.权利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备溴己新中的应用。
5.根据权利要求4所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备溴己新中的应用，其特征在于，式I化合物与N-甲基环己胺反应得到溴己新。
6.权利要求1所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备氨溴索中的应用。
7.根据权利要求6所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备氨溴索中的应用，其特征在于，式I化合物与反式对氨基环己醇反应得到氨溴索。
8.根据权利要求7所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备氨溴索中的应用，其特征在于，所述反式对氨基环己醇为含有羟基保护基的反式对氨基环己醇。
9.根据权利要求8所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备氨溴索中的应用，其特征在于，所述羟基保护基选自四氢吡喃醚类基团、苄醚或取代苄醚类基团、硅醚类基团中任意一种。
10.根据权利要求7所述的2-氨基-3,5-二溴苄基类中间体化合物I在制备氨溴索中的应用，其特征在于，所述式I化合物与所述反式对氨基环己醇的摩尔比为1:1-1:20；
所述式I化合物与所述反式对氨基环己醇的反应温度为50-160℃。
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