[发明专利]一种阿哌沙班中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201811027961.6 | 申请日： | 2018-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN109020874B | 公开（公告）日： | 2021-09-24 |
| 发明（设计）人： | 郭威;李涛 | 申请（专利权）人： | 上海雅本化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/86 | 分类号： | C07D211/86 |
| 代理公司： | 江苏致邦律师事务所 32230 | 代理人： | 徐蓓 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供一种阿哌沙班中间体及其制备方法，包括：5‑氯戊酰氯与溴素进行溴化反应得到2‑溴‑5‑氯戊酰氯；在有机碱的作用下，2‑溴‑5‑氯戊酰氯和对碘苯胺反应得到式(IV)化合物；在无机碱的作用下，式(IV)化合物进行关环反应得到式(III)化合物；式(III)化合物与叠氮化合物进行叠氮取代反应得到式(II)化合物；碱金属醇盐与式(II)化合物反应得到式(I)化合物；各化合物结构式为： |
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| 搜索关键词： | 一种 阿哌沙班 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)于有机溶剂中，将5‑氯戊酰氯与溴素进行溴化反应，得到2‑溴‑5‑氯戊酰氯；(2)于有机溶剂中，在有机碱的作用下，将2‑溴‑5‑氯戊酰氯和对碘苯胺进行酰胺化反应，得到式(IV)化合物；(3)在无机碱的作用下，将式(IV)化合物进行关环反应，得到式(III)化合物；(4)于有机溶剂中，将式(III)化合物与叠氮化合物进行叠氮取代反应，得到式(II)化合物；(5)于有机溶剂中，将碱金属醇盐与式(II)化合物反应得到式(I)化合物1‑(4‑碘苯基)哌啶‑2,3‑二酮；其中，式(I)化合物的结构为：![]()
式(II)化合物的结构为：![]()
式(III)化合物的结构为：![]()
式(IV)化合物的结构为：![]()
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