[发明专利]含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201810970578.8 | 申请日： | 2018-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN109134478B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 刘雄利;常顺琴;陈爽;左雄;徐圣文;姚一鸣;周英 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D487/20 | 分类号： | C07D487/20;A61P35/00 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 李亮;程新敏 |
| 地址： | 550025 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中，室温下进行3+2环加成反应，获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 连续 三季碳 吡咯 拼接 双螺环 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：![]()
式中，R1为甲基、乙基或苄基；R2为甲基、H或卤素；R3为甲基、CH2CO2tBu或CH2CO2Et；R4为甲基、H或卤素。
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