[发明专利]含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201810970578.8 申请日: 2018-08-24
公开(公告)号: CN109134478B 公开(公告)日: 2021-04-13
发明(设计)人: 刘雄利;常顺琴;陈爽;左雄;徐圣文;姚一鸣;周英 申请(专利权)人: 贵州大学
主分类号: C07D487/20 分类号: C07D487/20;A61P35/00
代理公司: 贵阳中新专利商标事务所 52100 代理人: 李亮;程新敏
地址: 550025 贵州省贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 连续 三季碳 吡咯 拼接 双螺环 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:

式中,R1为甲基、乙基或苄基;R2为甲基、H或卤素;R3为甲基、CH2CO2tBu或CH2CO2Et;R4为甲基、H或卤素。

2.一种如权利要求1所述的含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物的制备方法,其特征在于:将由化学2所示的3-NCS氧化吲哚与由化学式1所示的3-丙二腈缩合的3-烯氧化吲哚,按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中,室温下进行3+2环加成反应,获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物;

合成路线如下:

其中各结 构式,其取代基满足R1为甲基、乙基或苄基;R2为甲基、H或卤素;R3为甲基、CH2CO2tBu或CH2CO2Et;R4为甲基、H或卤素。

3.一种如权利要求1所述的含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。

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