[发明专利]一种阿那曲唑杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201810855358.0 | 申请日： | 2018-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN108997236B | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | 邓青均;王显慧 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所(普通合伙) 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401121 重*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种阿那曲唑杂质的制备方法。本发明以5‑甲基‑1,3‑苯二乙腈为原料，通过甲基化反应、取代反应、N‑卤代丁二酰亚胺自由基反应、亲核取代反应得到阿那曲唑杂质：2,3‑二(3‑(1‑氰基‑1‑甲基乙基)‑5‑(1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑甲基)苯基)‑2‑甲基丙腈，本发明首次公布了该杂质的制备方法，具有合成路线短、操作简便，所得产品纯度高，便于对照品研究等特点。该制备方法对于阿那曲唑的杂质研究意义相当重大，它可以用于阿那曲唑生产中杂质的定性和定量分析，从而提高阿那曲唑的质量标准，从而为安全用药提供重要的指导意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 那曲 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
1)式II化合物与甲基取代试剂在溶剂和催化剂的存在下反应，得式III化合物；2)式III化合物与式IV化合物在溶剂和催化剂的存在下发生取代反应，得式V化合物；3)式V化合物与N‑卤代丁二酰亚胺在溶剂和催化剂的存在下发生自由基取代反应，得式VI化合物；4)式VI化合物与1,2,4‑三氮唑钠在溶剂的存在下发生亲核取代反应得式I化合物。
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