[发明专利]一种还原胺化合成(S)-卡巴拉汀的方法在审
| 申请号： | 201810828911.1 | 申请日： | 2018-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN108822000A | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 高国锐;常明欣 | 申请（专利权）人： | 山东师范大学;西北农林科技大学 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/00;C07C269/06;A61P25/28 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 郑平 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种还原胺化合成(S)‑卡巴拉汀的方法，属于医药化工的手性药物合成技术领域。本发明合成方法中以3‑羟基苯乙酮为原料，通过简单的缩合反应高产率得到的3‑氮甲基乙基甲酸酯苯乙酮，以此为底物再与二苯甲胺在Ir络合物催化下进行不对称还原胺化反应得到高对映选择性、高产率的手性胺前体，再通过脱保护、甲基化反应高对映选择性、高产率得到(S)‑卡巴拉汀。这条路线合成步骤短，四步总收率可以达到80％，(S)‑卡巴拉汀的对映选择性过量值可以达到98％。具有良好的工业化应用前景和实际应用之价值。 | ||
| 搜索关键词： | 卡巴拉汀 对映选择性 高产率 还原胺化 合成 甲基乙基甲酸 不对称还原 工业化应用 甲基化反应 络合物催化 羟基苯乙酮 胺化反应 二苯甲胺 合成技术 路线合成 手性药物 缩合反应 医药化工 手性胺 脱保护 总收率 底物 前体 乙酮 酯苯 应用 | ||
【主权项】：
1.一种还原胺化合成(S)‑卡巴拉汀的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：![]()
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