[发明专利]一种酸敏感两亲性嵌段聚合物及合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种酸敏感两亲性嵌段聚合物及合成方法和应用，其所述聚合物具有式(I)结构，合成方法包括：1)谷氨酸和氯乙醇反应合成氯乙基谷氨酸酯(CLG)，CLG与三光气反应，得到环内酸酐CLG‑NCA；2)mPEG‑NH2开环CLG‑NCA得到聚谷氨酸酯衍生物PEG‑block‑PGACl；3)PEG‑block‑PGACl与叠氮化钠反应合成聚合物PEG‑block‑PGAN3；4)PEG‑block‑PGAN3与二代树枝聚合物G2通过click反应合成PEG‑block‑PGAG2；5)PEG‑block‑PGAG2与顺式六氢苯酐(Hpa)反应，合成所述聚合物PEG‑block‑PGAG2‑Hpa。本发明的两亲性嵌段聚合物用于构筑纳米载体，装载抗癌药物阿霉素得到阿霉素纳米药物。在溶酶体酸性条件下，该载药胶束解体，释放负载药物阿霉素。该纳米药物具有较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。

主权项

1.一种酸敏感两亲性嵌段聚合物，特征在于，将亲水性的mPEG‑NH2和聚谷氨酸衍生物连接到一起得到两嵌段聚合物PEG‑block‑PGAN3；通过click反应将树枝状聚合物G2.0和PEG‑block‑PGAN3连接得到具有质子海绵效应的两嵌段聚合物PEG‑block‑PGAG2；最后将六氢苯酐修饰到PEG‑block‑PGAG2的氨基上，合成酸敏感两亲性嵌段聚合物PEG‑block‑PGAG2‑Hpa，其具有式(I)结构：式(I)中：m为5‑10，n为10‑15。