[发明专利]一种紫杉醇侧链的制备方法在审
| 申请号： | 201810820152.4 | 申请日： | 2018-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN108752225A | 公开（公告）日： | 2018-11-06 |
| 发明（设计）人： | 沈鑫;杨继东;胡晓川;李锋 | 申请（专利权）人： | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/34 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 胡美强;蔡立丰 |
| 地址： | 200444 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式II所示的紫杉醇侧链的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在不高于所述溶剂的常压沸点的温度下，在路易斯酸存在的条件下，将如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物进行如下所示的开环反应，即可；其中，所述的溶剂为含水量5％以下的甲醇水溶液。本发明的制备方法避免了现有紫杉醇侧链的回收方法路线长、水解条件剧烈等问题，简化了反应操作，更适合于工业化生产。通过本发明的制备方法可以以几乎定量的收率回收侧链原料，大大降低了工艺成本。 |
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| 搜索关键词： | 制备 紫杉醇侧链 溶剂 甲醇水溶液 常压沸点 反应操作 方法路线 工艺成本 开环反应 路易斯酸 水解条件 回收 侧链 式II 收率 | ||
【主权项】：
1.一种如式II所示的紫杉醇侧链的制备方法，其包括下述步骤：在溶剂中，在不高于所述溶剂的常压沸点的温度下，在路易斯酸存在的条件下，将如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物进行如下所示的开环反应，即可；![]()
其中，所述的溶剂为含水量5％以下的甲醇水溶液。
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