[发明专利]一种紫杉醇侧链的制备方法

权利要求书

1.一种如式II所示的紫杉醇侧链的制备方法，其包括下述步骤：在溶剂中，在不高于所述溶剂的常压沸点的温度下，在路易斯酸存在的条件下，将如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物进行如下所示的开环反应，即可；

其中，所述的溶剂为含水量5％以下的甲醇水溶液。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的溶剂为含水量为0.5-1％的甲醇水溶液。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的路易斯酸为无机酸和/或有机酸；

所述的无机酸优选为盐酸、硫酸和磷酸中的一种或多种；

所述的有机酸优选为对甲苯磺酸、甲烷磺酸、草酸、柠檬酸和苯甲酸中的一种或多种；

当所述的路易斯酸为无机酸时，优选采用其对应的水溶液参与反应，进一步优选所述的无机酸水溶液的摩尔浓度为2-6mol/L。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的路易斯酸与所述的如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物的摩尔比为0.005:1-0.3:1，当所述的路易斯酸为无机酸时，所述的路易斯酸与所述的如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物的摩尔比进一步优选为0.02:1-0.07:1；当所述的路易斯酸为有机酸时，所述的路易斯酸与所述的如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物的摩尔比进一步优选为0.05:1-0.24:1。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物在所述的溶剂中的质量体积比为0.1-0.2g/mL。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的开环反应的反应温度为-10℃-60℃，优选0℃-25℃。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：在冰水浴下，将所述的路易斯酸滴加入所述的溶剂和所述的如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物中，加毕，搅拌反应，即可。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的开环反应的反应时间为1-12h，优选为3-4h。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法进一步还包括后处理过程，所述的后处理过程优选包括下述步骤：在所述的开环反应结束后，将析出的固体回收、过滤、洗涤至pH中性、即可。

10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于，其中，所述的洗涤所用的溶剂为甲醇。