[发明专利]一种磷酸甘油酸变位酶1抑制剂及其在相关疾病中的应用在审
| 申请号： | 201810815837.X | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109053670A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 王进欣;周璐;高彪 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/86 | 分类号： | C07D311/86;C07D405/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学领域，具体涉及磷酸甘油变位酶1。本发明提供了磷酸甘油变位酶1的抑制剂，具体结构为式I所示。本发明还提供了式I所示的合成方法及其在与细胞凋亡和肿瘤相关疾病中的应用，包括胃癌、肝癌、骨髓瘤、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、直肠癌、头颈癌、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、宫颈癌、食道癌等各类癌症。 |
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| 搜索关键词： | 磷酸甘油变位酶 抑制剂 膀胱癌 磷酸甘油酸变位酶 前列腺癌 药物化学领域 黑色素瘤 细胞凋亡 直肠癌 宫颈癌 骨髓瘤 卵巢癌 食道癌 头颈癌 疾病 乳腺癌 胃癌 肺癌 肝癌 应用 肿瘤 癌症 合成 | ||
【主权项】：
1.一种磷酸甘油酸变位酶1抑制剂，其结构由式I所示：![]()
式I中：X代表O、S、CH、CH2、NR5；其中R5选自H、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基；Y代表OR6、SH、NHR6、SO4R6、SO3R6、OCOOR6、OCOR6；其中R6选自H、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基；R1和R4相同或不相同，分别独立代表H、(CH2)nR7、(CH2)nCH＝CR7R8、SO4R7、NR7R8、CONR7R8、COR7、COOR7、SO3NR7R8、烷基、取代的芳基、取代的杂环基、链烯基，其中n＝0‑8，R7和R8相同或不相同，分别独立代表H、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基、NR9R10、CONR9R10，其中R9和R10同时或不同时为氢、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基；R2和R3相同或不相同，分别独立代表H、COR11、烷基、链烯基、取代或不取代的杂环基、取代或不取代的芳基，其中R11为烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基。
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