[发明专利]一种3-氨基丙醇或3-氨基丙酸衍生物的制备方法在审
申请号: | 201810689145.5 | 申请日: | 2018-06-28 |
公开(公告)号: | CN108586272A | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | 周章兴;郑程程;陈仁天;王金委;王磊;王恒石;金露阳;范义亮 | 申请(专利权)人: | 浙江昌明药业有限公司 |
主分类号: | C07C215/28 | 分类号: | C07C215/28;C07C215/08;C07C213/02;C07C231/12;C07C233/87;C07C233/73;C07C233/85;C07C233/83;C07C233/69;C07C229/08;C07C229/34;C07C227/18 |
代理公司: | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人: | 刘奇 |
地址: | 318000 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明提供了一种光学活性的3‑氨基丙醇或3‑氨基丙酸衍生物的制备方法,属于有机合成技术领域,本发明以具有式II、式III结构的化合物为原料,经过脱水缩合、氢化还原、还原及水解四个基本步骤得到了光学活性的3‑氨基丙醇或3‑氨基丙酸衍生物。本发明采用的原料易得,价格便宜,氢化还原反应选用手性膦‑过渡金属催化剂,具有高效性和高选择性,且价格便宜,适合大规模生产。相较于现有的化学拆分和手性引入,本发明提供的不对称氢化合成方法只生成一个手性产物,产率高,在经济和原料利用率方面具有较高的优势。 | ||
搜索关键词: | 氨基丙酸衍生物 氨基丙醇 光学活性 制备 过渡金属催化剂 氢化还原反应 有机合成技术 原料利用率 高选择性 氢化还原 手性产物 脱水缩合 不对称 高效性 手性膦 式III 水解 产率 式II 手性 化合 还原 引入 | ||
【主权项】:
1.一种具有I所示结构的3‑氨基丙醇衍生物的制备方法,包括以下步骤:
1)将具有式II所示结构的化合物与具有式III所示结构的化合物在催化剂作用下脱水缩合反应,得到具有式IV所示结构的化合物;
2)将所述步骤1)得到的具有式IV所示结构的化合物在手性膦‑过渡金属催化剂的作用下进行氢化还原,得到具有式V所示结构的化合物;
所述式V为左旋或右旋结构;3)将所述步骤2)得到的具有式V所示结构的化合物在硼氢化还原剂和路易斯酸的作用下还原,得到具有式VI所示结构的化合物;
4)将所述步骤3)得到的具有式VI所示结构的化合物水解,得到具有式I所示结构的3‑氨基丙醇衍生物;所述R包括甲基、乙基、异丙基、异丁基、苯基、卤代苯基、苯酚基、氰基苯基、硝基苯基,苯甲基或卤代苯甲基或;所述R1包括甲基、乙基、苯基、苯甲基或叔丁氧基;所述R2包括甲基、乙基、丙基或苯甲基。
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