[发明专利]一种3-氨基丙醇或3-氨基丙酸衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201810689145.5 | 申请日： | 2018-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN108586272A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 周章兴;郑程程;陈仁天;王金委;王磊;王恒石;金露阳;范义亮 | 申请（专利权）人： | 浙江昌明药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/28 | 分类号： | C07C215/28;C07C215/08;C07C213/02;C07C231/12;C07C233/87;C07C233/73;C07C233/85;C07C233/83;C07C233/69;C07C229/08;C07C229/34;C07C227/18 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 刘奇 |
| 地址： | 318000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基丙酸衍生物 氨基丙醇 光学活性 制备 过渡金属催化剂 氢化还原反应 有机合成技术 原料利用率 高选择性 氢化还原 手性产物 脱水缩合 不对称 高效性 手性膦 式III 水解 产率 式II 手性 化合 还原 引入 | ||
1.一种具有I所示结构的3-氨基丙醇衍生物的制备方法，包括以下步骤：
1)将具有式II所示结构的化合物与具有式III所示结构的化合物在催化剂作用下脱水缩合反应，得到具有式IV所示结构的化合物；
2)将所述步骤1)得到的具有式IV所示结构的化合物在手性膦-过渡金属催化剂的作用下进行氢化还原，得到具有式V所示结构的化合物；
所述式V为左旋或右旋结构；
3)将所述步骤2)得到的具有式V所示结构的化合物在硼氢化还原剂和路易斯酸的作用下还原，得到具有式VI所示结构的化合物；
4)将所述步骤3)得到的具有式VI所示结构的化合物水解，得到具有式I所示结构的3-氨基丙醇衍生物；
所述R包括甲基、乙基、异丙基、异丁基、苯基、卤代苯基、苯酚基、氰基苯基、硝基苯基，苯甲基或卤代苯甲基或；
所述R1包括甲基、乙基、苯基、苯甲基或叔丁氧基；
所述R2包括甲基、乙基、丙基或苯甲基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中脱水缩合反应的温度为70～120℃，所述脱水缩合反应的时间为6～12小时。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)中脱水缩合反应的催化剂为对甲苯磺酸、甲酸、多聚磷酸。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述脱水缩合反应中催化剂的物质的量为具有式III所示结构化合物质量的5％～20％。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中手性膦-过渡金属催化剂的化学组成为：M(L)(P*)X，
所述M为Rh，Ru或Ir；
所述L为1,5-环辛二烯或2,5-降冰片二烯；
所述P*为手性膦化合物；
所述X为Cl-、F-或Br-。
6.根据权利要求1或5所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中手性膦-过渡金属催化剂与具有式V所示结构的化合物的摩尔比为1：5000～100000。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中氢化还原反应的压强为0.5～5MPa。
8.根据权利要求1或7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)中氢化还原反应的温度为30～80℃，氢化还原反应的时间为6～16小时。
9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤3)中还原反应的温度为30～80℃，还原反应的时间为2～3小时。
10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤4)中水解反应的温度为50～115℃，水解反应的时间为2～3小时。
11.一种3-氨基丙酸衍生物的制备方法，其特征在于，将权利要求1中步骤2)得到的具有式V所示结构的化合物水解得到具有式VII结构所示的3-氨基丙酸衍生物：
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