[发明专利]阿法替尼的合成方法在审
| 申请号： | 201810667295.6 | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108467388A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人： | 朱琳 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿法替尼的合成方法，包括以下步骤：(a)、式(4)的化合物和式(5)的化合物发生反应，生成式(3)的化合物；(b)、式(3)的化合物在溴代试剂的作用下、在有机溶剂中生成式(2)的化合物；(c)、式(2)的化合物和二甲胺反应生成式(I)的化合物，这条路线的合成反应适合大量生产，且不涉及双键顺反异构，产物的纯度很高。反应路线如下所示。 |
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| 搜索关键词： | 式( 2 ) 生成式 合成 二甲胺反应 反应路线 合成反应 顺反异构 有机溶剂 溴代试剂 双键 | ||
【主权项】：
1.一种阿法替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)、式(4)的化合物和式(5)的化合物发生反应，生成式(3)的化合物；(b)、式(3)的化合物在溴代试剂的作用下、在有机溶剂中生成式(2)的化合物；(c)、式(2)的化合物和二甲胺反应生成式(I)的化合物，反应路线如下所示：![]()
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