[发明专利]阿法替尼的合成方法在审
| 申请号： | 201810667295.6 | 申请日： | 2018-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN108467388A | 公开（公告）日： | 2018-08-31 |
| 发明（设计）人： | 李苏杨;徐勤霞;成清明 | 申请（专利权）人： | 苏州市贝克生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 | 代理人： | 朱琳 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( 2 ) 生成式 合成 二甲胺反应 反应路线 合成反应 顺反异构 有机溶剂 溴代试剂 双键 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿法替尼的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)、式(4)的化合物和式(5)的化合物发生反应，生成式(3)的化合物；(b)、式(3)的化合物在溴代试剂的作用下、在有机溶剂中生成式(2)的化合物；(c)、式(2)的化合物和二甲胺反应生成式(I)的化合物，反应路线如下所示：
2.如权利要求1所述阿法替尼的合成方法，其特征在于，式(4)的化合物和式(5)的化合物发生反应的溶剂为四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈或二氯甲烷；式(4)的化合物和式(5)的化合物发生反应的温度为0℃至30℃。
3.如权利要求1所述阿法替尼的合成方法，其特征在于，所述溴代试剂为N-溴代丁二酰亚胺或溴素。
4.如权利要求1或3所述阿法替尼的合成方法，其特征在于，式(3)的化合物与溴代试剂发生反应的溶剂为二氯甲烷、氯仿或四氯化碳。
5.如权利要求1或3所述阿法替尼的合成方法，其特征在于，式(3)的化合物与溴代试剂发生反应的温度为40℃至80℃。
6.如权利要求1所述阿法替尼的合成方法，其特征在于，式(2)的化合物和二甲胺反应的溶剂为四氢呋喃或乙酸乙酯。
7.如权利要求1或6所述阿法替尼的合成方法，其特征在于，式(2)的化合物和二甲胺反应的温度为0℃至10℃。
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