[发明专利]多取代噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201810648719.4 | 申请日： | 2018-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN110627809B | 公开（公告）日： | 2020-09-18 |
| 发明（设计）人： | 李敏;杨宝学 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;C07D495/14;C07D513/14;C07D498/14;A61P7/10;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;吴爱琴 |
| 地址： | 100080*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了多取代噻吩并[2,3‑b]吡啶衍生物及其制备方法与应用。结构式如I所示。本发明应用红细胞模型筛选得到抑制尿素通道蛋白的化合物，实验结果表明，该类化合物(如式I‑1所示化合物)可抑制尿素通道蛋白UT‑B介导的红细胞膜对尿素的通透，且其作用呈剂量依赖关系；在有效剂量范围内式I‑1所示化合物对MDCK细胞无细胞毒性作用，说明式I‑1所示化合物抑制细胞通透尿素的作用与其细胞毒性无关；式I‑1所示化合物对尿素通道蛋白UT‑B的抑制作用逐渐增强；式I‑1所示化合物对UT‑B的抑制作用是可逆的；体内试验结果表明，式I‑1所示化合物可显著增多大鼠排尿量；降低大鼠尿中尿素的浓度；并降低其渗透压，表明式I‑1所示化合物在体内产生了尿素选择性利尿作用。 |
||
| 搜索关键词： | 取代 噻吩 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式I所示化合物或其溶剂合物、水合物或盐：/n
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学，未经北京大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810648719.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
