[发明专利]多取代噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号: | 201810648719.4 | 申请日: | 2018-06-22 |
| 公开(公告)号: | CN110627809B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
| 发明(设计)人: | 李敏;杨宝学 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D495/14;C07D513/14;C07D498/14;A61P7/10;A61P9/10 |
| 代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅;吴爱琴 |
| 地址: | 100080*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 噻吩 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示化合物在制备利尿的药物中的应用:
所述式I中,R1、R2和R3相同或不同,独立地选自下述基团中的任意一种:H、C1-C6烷基、苯基、卤素、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、乙酰基、乙酰氧基、环丙基、N-甲基哌嗪-亚甲基-、三氟甲基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的甲酰基;或,
R2和R3连成环,其环选自下述任意一种:
所述取代的甲酰基中,取代基选自:乙氧基、甲氧基、N-甲基氨基、二甲氨基、哌啶基、环己基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、N-甲基哌嗪基、Boc-哌嗪基;
所述取代的氨基中,取代基选自:甲基,乙酰基。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:式I所示化合物为式I-1所示化合物:
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:式I所示化合物通过如下方法制备得到:
1)使得式1所示化合物与2-氰基硫代乙酰胺反应,得到式2所示化合物;
上述式1和式2中,R1、R2和R3的定义同权利要求1中式I中R1、R2和R3的定义;
2)使得式2所示化合物与氯乙酸甲酯发生关环反应,得到式I所示化合物。
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