[发明专利]多取代噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810648719.4 申请日: 2018-06-22
公开(公告)号: CN110627809B 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 李敏;杨宝学 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;C07D495/14;C07D513/14;C07D498/14;A61P7/10;A61P9/10
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅;吴爱琴
地址: 100080*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 取代 噻吩 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.式I所示化合物在制备利尿的药物中的应用:

所述式I中,R1、R2和R3相同或不同,独立地选自下述基团中的任意一种:H、C1-C6烷基、苯基、卤素、C1-C6烷氧基、羟基、氰基、乙酰基、乙酰氧基、环丙基、N-甲基哌嗪-亚甲基-、三氟甲基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的甲酰基;或,

R2和R3连成环,其环选自下述任意一种:

所述取代的甲酰基中,取代基选自:乙氧基、甲氧基、N-甲基氨基、二甲氨基、哌啶基、环己基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、N-甲基哌嗪基、Boc-哌嗪基;

所述取代的氨基中,取代基选自:甲基,乙酰基。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:式I所示化合物为式I-1所示化合物:

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:式I所示化合物通过如下方法制备得到:

1)使得式1所示化合物与2-氰基硫代乙酰胺反应,得到式2所示化合物;

上述式1和式2中,R1、R2和R3的定义同权利要求1中式I中R1、R2和R3的定义;

2)使得式2所示化合物与氯乙酸甲酯发生关环反应,得到式I所示化合物。

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