[发明专利]一种4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的制备方法有效
| 申请号： | 201810589737.X | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN108658888B | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 李海林;王世运;张建现;彭自祥;张明明 | 申请（专利权）人： | 上海科利生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201400 上海市奉贤区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提了一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的制备方法，避免了使用危险性高、环保压力大的反应步骤，尤其避免了混酸、氯乙酰氯的使用，降低了环保压力；此外，避免了高锰酸钾等强氧化剂的使用，减少了副产物的产生，合成收率高，产品质量好，有利于反应后处理的纯化；另外，反应过程中涉及的到各个步骤，反应均容易进行，避免了现有方法中，官能团钝化效应等较难发生的反应，例如以对硝基苯胺为原料发生取代反应的路线，几乎无法进行；并且发明中所选用的原料均容易获得，如对氟硝基苯、溴乙胺氢溴酸盐等，相比于现有方法中涉及到的吗啉酮等原料，价格低廉，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吗啉酮 氨基苯基 环保压力 制备 高锰酸钾 氧化剂 胺氢溴酸盐 对氟硝基苯 对硝基苯胺 后处理 钝化效应 氯乙酰氯 取代反应 副产物 等强 混酸 收率 溴乙 合成 | ||
【主权项】：
1.一种4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：将式I所示化合物在碱性试剂存在下，关环反应得到4‑(4‑硝基苯基)‑3‑吗啉酮，而后经过还原反应得到所述4‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗啉酮，反应式如下：![]()
其中R基为直链烷基或支链烷基。
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