[发明专利](R)-4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法在审
| 申请号： | 201810586914.9 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN109251157A | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 叶雷 | 申请（专利权）人： | 重庆润泽医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人： | 韩绍兴 |
| 地址： | 400042*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯的制备方法，该方法通过双相萃取的方式，先采用水将产物从反应体系溶剂中萃取出来，进入水相，再采用醋酸乙酯将产物又从水中萃取进入醋酸乙酯相中，从而在不能结晶的情况下很好的纯化(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酸酯。本发明制备的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酸酯经氨解然后纯化制备的(R)‑4‑羟基‑2‑氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺收率可达45～50%（以R‑4‑氨基‑3‑羟基丁酸计），纯度高达99.9%，具有明显的经济性和可操作性。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯烷 羟基 制备 乙酸酯 萃取 醋酸乙酯 乙酰胺 氨基 羟基丁酸 溶剂 氨解 收率 双相 水中 | ||
【主权项】：
1.一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酸酯的制备方法，其特征在于，采用以下路线制得：![]()
其中，R1为C1‑C6的烷基，R2为异丙基、正丙基、异丁基、正丁基或叔丁基；反应结束后将反应液加水萃取，然后在水相中加入醋酸乙酯再次萃取，收集萃取后的醋酸乙酯，浓缩得到(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酸酯。
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