[发明专利]一种6-溴-4-甲氧基氢-吡唑[1;5-a]吡啶-3-甲腈的合成方法在审
| 申请号： | 201810556694.5 | 申请日： | 2018-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN108658981A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 宁兆伦;魏庚辉;黄湘川 | 申请（专利权）人： | 成都福柯斯医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 刘沁 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈的合成方法。该合成方法包括：(1)成盐反应：以2,4,6‑三甲基苯磺酰羟胺为原料在第一有机溶剂中与3‑溴‑5‑甲氧基吡啶反应得到2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐；(2)环化反应：以2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐为原料在碱的存在下于第二有机溶剂中与2‑氯丙烯氰发生环化反应得到6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈。该合成方法的合成路线短，步骤简单，大大降低了生产成本，适用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基吡啶 合成 吡唑 三甲基苯磺酸 环化反应 甲氧基氢 有机溶剂 胺盐 有机合成技术 成盐反应 合成路线 三甲基苯 氯丙烯 羟胺 生产成本 | ||
【主权项】：
1.一种6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈的合成方法，其特征在于,包括：(1)成盐反应：以2,4,6‑三甲基苯磺酰羟胺为原料在第一有机溶剂中与3‑溴‑5‑甲氧基吡啶反应得到2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐；(2)环化反应：以所述2,4,6‑三甲基苯磺酸3‑溴‑5‑甲氧基吡啶胺盐为原料在碱的存在下于第二有机溶剂中与2‑氯丙烯氰发生环化反应得到所述6‑溴‑4‑甲氧基氢‑吡唑[1,5‑a]吡啶‑3‑甲腈。
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