[发明专利]咪唑-氨基酸衍生物和相关化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810513563.9 申请日: 2005-06-29
公开(公告)号: CN108558784A 公开(公告)日: 2018-09-21
发明(设计)人: D.J.赫拉斯塔;C.A.奇菲查克 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D263/24 分类号: C07D263/24;C07D413/06;C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;杨戬
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及咪唑‑氨基酸衍生物和相关化合物的合成方法。本发明涉及式(I)2‑取代唑类化合物的合成方法,本发明还涉及式(I)化合物和合成方法中的中间体化合物。
搜索关键词: 式( I ) 合成 氨基酸衍生物 咪唑 中间体化合物 唑类化合物
【主权项】:
1.一种下式(I)的2‑取代唑类化合物:              (I)                   ;其中X为N或S;RIV为H、C1‑8烃基、C5‑10芳基、杂芳基、C5‑10芳基C1‑8烷基、C5‑10芳基C1‑8杂烃基、C1‑8杂烃基,或者与RV结合在一起构成5‑8元环烷基或环杂烷基,其中任何含有杂芳基的RIV中的杂芳基独立选自色烯基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、吲嗪基、异苯并呋喃基、异色烯基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、萘啶基、二唑基、唑基、啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡喃基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡咯里嗪基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基;Y和A独立地为C或N;R和RI独立地为H、C1‑8杂烃基、C1‑8烃基、C5‑10芳基、杂芳基、C5‑10芳基C1‑8烷基、C1‑8氟化烃基、杂芳基C1‑8烷基、卤素、氰基、‑NRVIIRVIII、‑ORVII、‑CORVII‑COORVII‑CONRVIIRVIII,或者结合在一起构成5‑8元饱和或不饱和的碳环或杂环,其中任何含有杂芳基的R或RI中的杂芳基独立选自色烯基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、吲嗪基、异苯并呋喃基、异色烯基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、萘啶基、二唑基、唑基、啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡喃基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡咯里嗪基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基;RII和RIII独立地为H、C1‑8杂烃基、C1‑8烃基、C5‑10芳基C1‑8烷基或C1‑8杂烃基;Prot为选自以下的氨基保护基:‑CO2RX、‑CORX和‑SO2RX;和RX为C1‑8烃基、被1‑11个氯原子取代的C1‑5烷基、C5‑10芳基、C5‑10芳基C1‑8烷基、C3‑8杂烷基、C5‑10杂芳基或Fmoc。
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