[发明专利]咪唑-氨基酸衍生物和相关化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810513563.9 申请日: 2005-06-29
公开(公告)号: CN108558784A 公开(公告)日: 2018-09-21
发明(设计)人: D.J.赫拉斯塔;C.A.奇菲查克 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D263/24 分类号: C07D263/24;C07D413/06;C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;杨戬
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 式( I ) 合成 氨基酸衍生物 咪唑 中间体化合物 唑类化合物
【权利要求书】:

1.一种下式(I)的2-取代唑类化合物:

(I) ;

其中

X为N或S;

RIV为H、C1-8烃基、C5-10芳基、杂芳基、C5-10芳基C1-8烷基、C5-10芳基C1-8杂烃基、C1-8杂烃基,或者与RV结合在一起构成5-8元环烷基或环杂烷基,其中任何含有杂芳基的RIV中的杂芳基独立选自色烯基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、吲嗪基、异苯并呋喃基、异色烯基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、萘啶基、二唑基、唑基、啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡喃基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡咯里嗪基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基;

Y和A独立地为C或N;

R和RI独立地为H、C1-8杂烃基、C1-8烃基、C5-10芳基、杂芳基、C5-10芳基C1-8烷基、C1-8氟化烃基、杂芳基C1-8烷基、卤素、氰基、-NRVIIRVIII、-ORVII、-CORVII-COORVII-CONRVIIRVIII,或者结合在一起构成5-8元饱和或不饱和的碳环或杂环,其中任何含有杂芳基的R或RI中的杂芳基独立选自色烯基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、吲嗪基、异苯并呋喃基、异色烯基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、萘啶基、二唑基、唑基、啶基、酞嗪基、蝶啶基、嘌呤基、吡喃基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡咯里嗪基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基;

RII和RIII独立地为H、C1-8杂烃基、C1-8烃基、C5-10芳基C1-8烷基或C1-8杂烃基;

Prot为选自以下的氨基保护基:-CO2RX、-CORX和-SO2RX;和

RX为C1-8烃基、被1-11个氯原子取代的C1-5烷基、C5-10芳基、C5-10芳基C1-8烷基、C3-8杂烷基、C5-10杂芳基或Fmoc。

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