[发明专利]一种溴米索伐的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810404796.5 申请日: 2018-04-28
公开(公告)号: CN108395387A 公开(公告)日: 2018-08-14
发明(设计)人: 刘传涛;孙光明;汪爱丰;俞菊荣 申请(专利权)人: 苏州莱克施德药业有限公司
主分类号: C07C275/50 分类号: C07C275/50;C07C273/18;C07C51/60;C07C53/50
代理公司: 南京常青藤知识产权代理有限公司 32286 代理人: 金迪
地址: 215000 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供一种溴米索伐的合成方法,属于药物合成技术领域,包括以下步骤:S1、以α‑溴代异戊酸为原料,以N,N‑二甲基甲酰胺催化,在溶剂中滴加氯化亚砜,反应获得α‑溴代异戊酰氯;S2、以S1中获得的α‑溴代异戊酰氯与尿素反应,缩合得到溴米索伐粗品;S3、精制获得溴米索伐精品。本发明提供的溴米索伐的合成方法,能够有效避免生成氯代副产物,工艺流程简单,对设备的要求比较低,产物的收率和纯度高,有利于工业化生产。
搜索关键词: 溴米索伐 溴代 合成 戊酰氯 二甲基甲酰胺 氯化亚砜 尿素反应 药物合成 工艺流程 对设备 副产物 异戊酸 溶剂 粗品 滴加 氯代 收率 缩合 催化 精制 精品
【主权项】:
1.一种溴米索伐的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1:以α‑溴代异戊酸为原料,以N,N‑二甲基甲酰胺催化,在溶剂中滴加氯化亚砜,反应获得α‑溴代异戊酰氯;S2:以S1中获得的α‑溴代异戊酰氯与尿素反应,缩合得到溴米索伐粗品;S3:精制,将S2中获得的溴米索伐粗品用乙醇结晶,得到溴米索伐精品。反应方程式为:
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