[发明专利]一种咸味肽鸟氨酰牛磺酸的合成方法在审
| 申请号： | 201810389117.1 | 申请日： | 2018-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN108794356A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 张锐;雷玉平;汪黎明;吴伟伟;李健雄 | 申请（专利权）人： | 湖北泓肽生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/22 | 分类号： | C07C303/22;C07C309/15 |
| 代理公司： | 武汉惠创知识产权代理事务所(普通合伙) 42243 | 代理人： | 童思明 |
| 地址： | 430056 湖北省武汉*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种咸味肽鸟氨酰牛磺酸的合成方法，属于多肽合成技术领域。该合成方法为：双氨基保护的鸟氨酸与氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯在低温碱性条件下反应，生成活泼酯，再与牛磺酸反应得到保护的鸟氨酰牛磺酸，最后脱保护得到咸味肽鸟氨酰牛磺酸。本发明合成步骤短，原料廉价易得，副产物少，质量稳定可控，收率高，扩大其应用研究及规模化提供新的解决思路。且得到的产品可直接用作咸味剂。 | ||
| 搜索关键词： | 牛磺酸 咸味 合成 多肽合成技术 氯甲酸异丁酯 氯甲酸乙酯 氨基保护 低温碱性 合成步骤 应用研究 质量稳定 副产物 规模化 活泼酯 鸟氨酸 脱保护 咸味剂 可控 收率 | ||
【主权项】：
1.一种咸味肽鸟氨酰牛磺酸的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)有机碱和双氨基保护的鸟氨酸溶于有机溶剂中，在‑10—10℃滴加氯甲酸乙酯或者氯甲酸异丁酯，所述双氨基保护的鸟氨酸、有机碱和氯甲酸乙酯或氯甲酸异丁酯的摩尔比为1.0：1.0‑3.0:1.0‑3.0，生成中间体A，其结构式为：![]()
其中,R1为Boc、Cbz或苯酐，R2为CH3或者CH(CH3)CH3；(2)牛磺酸溶解在碱性水溶液中，滴加至步骤(1)得到的反应液中，于15℃以下反应，所述牛磺酸与双氨基保护的鸟氨酸的摩尔比为1.0‑2.0:1.0，生成中间体B，其结构式为：![]()
；(3)中间体B脱氨基保护后，生成产物C，其结构式为：![]()
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