[发明专利]具有ROCK激酶抑制作用的黄酮类衍生物有效
| 申请号： | 201810382906.2 | 申请日： | 2018-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN108558810B | 公开（公告）日： | 2021-09-21 |
| 发明（设计）人： | 杨胜勇;李琳丽 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D311/22 | 分类号： | C07D311/22;C07D311/36;C07D413/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D215/227;C07D317/64;C07D319/18;C07C237/40;C07C255/57;A61K31/352;A61K31/422;A61K31/427 |
| 代理公司： | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有ROCK激酶抑制作用的黄酮类衍生物，属于有机合成药物技术领域。本发明所要解决的技术问题是现有的青光眼治疗药物效果欠佳，尤其是针对正常眼压的青光眼缺乏有效的治疗药物；治疗糖尿病视网膜病变的药物如康博西普、雷尼单抗只能应用于疾病的晚期阶段，对于疾病早期无效，而且长期使用会破坏VEGF对正常视网膜组织的保护作用。解决上述问题的技术方案是提供了式Ⅰ所示的化合物。实验结果表明，本发明化合物具有显著的ROCK激酶抑制作用，能够有效降低眼压、保护视神经节细胞、降低视网膜活性氧水平以及抑制视网膜血管新生，为临床治疗青光眼及糖尿病视网膜病变提供了一种新的用药选择。 |
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| 搜索关键词： | 具有 rock 激酶 抑制 作用 酮类 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ所示的化合物：![]()
其中，R1选自苯基或取代的苯基；X、Y独立选自![]()
R2选自烷基、烯基、芳基或取代的芳基。
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