[发明专利]具有ROCK激酶抑制作用的黄酮类衍生物有效
申请号: | 201810382906.2 | 申请日: | 2018-04-25 |
公开(公告)号: | CN108558810B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 杨胜勇;李琳丽 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D311/22 | 分类号: | C07D311/22;C07D311/36;C07D413/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D215/227;C07D317/64;C07D319/18;C07C237/40;C07C255/57;A61K31/352;A61K31/422;A61K31/427 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人: | 梁鑫 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 rock 激酶 抑制 作用 酮类 衍生物 | ||
1.式Ⅰa或式Ⅰb所示的化合物:
其中,R11~R18独立选自H、卤素、C1~C6烷基或卤素取代的C1~C6烷基;
R1为R3~R7独立选自H、卤素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或R8为H或C1~C6烷基;或者,R1为R9、R10独立选自H、C1~C6烷基、苯基或对甲苯基;
X、Y独立选自
R2选自C1~C6烷基、C2~C6烯基;或者,R2为R19~R22独立选自C1~C6烷基、卤素取代的C1~C6烷基或环丙基;或者,R2为R23~R27独立选自H、卤素、C1~C6烷基、卤素取代的C1~C6烷基、氨基取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤素取代的C1~C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1~C6烷基取代的氨基或R28为C1~C6烷基;
而且,不包括以下化合物:
2.如权利要求1所述的化合物,其特征是:R11~R18独立选自H、F、Br、甲基或三氟甲基。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征是:R3~R7独立选自H、F、甲基、甲氧基或R8为H或甲基;R9、R10独立选自H、甲基或对甲苯基。
4.如权利要求1~3任意一项所述的化合物,其特征是:R2为C1~C6烷基。
5.如权利要求4所述的化合物,其特征是:R2为甲基或丙基。
6.如权利要求4所述的化合物,其特征是:所述化合物选自:
7.如权利要求1~3任意一项所述的化合物,其特征是:R2为C2~C6烯基。
8.如权利要求7所述的化合物,其特征是:R2为乙烯基。
9.如权利要求7所述的化合物,其特征是:所述化合物为:
10.如权利要求1所述的化合物,其特征是:R19~R22独立选自甲基、三氟甲基、环丙基或叔丁基。
11.如权利要求10所述的化合物,其特征是:满足以下至少一项:
R19为甲基、环丙基或叔丁基;
R20为甲基;
R21为三氟甲基;
R22为甲基。
12.如权利要求11所述的化合物,其特征是:所述化合物选自:
13.如权利要求1所述的化合物,其特征是:R23~R27独立选自H、F、Br、甲基、乙基、正丙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、二甲氨基或
14.选自下组的化合物:
15.权利要求1~14任意一项所述化合物的旋光异构体或药学上可接受的盐。
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