[发明专利]一类具有抑制抗凋亡蛋白活性的化合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201810379582.7 | 申请日： | 2018-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN108570039B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 刘海;陈春麟;周南梅;张秀芳 | 申请（专利权）人： | 上海美迪西生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海瀚桥专利代理事务所(普通合伙) 31261 | 代理人： | 郑优丽;熊子君 |
| 地址： | 201299 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一类具有抑制抗凋亡蛋白活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的Bcl‑2家族蛋白抑制活性，可以用于制备一系列治疗Bcl‑2家族蛋白活性相关的疾病的药物。 |
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| 搜索关键词： | 一类 具有 抑制 抗凋亡 蛋白 活性 化合物 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐：![]()
其中，环A为选自下组的基团：![]()
R1和R2各自独立地选自：H、卤素、NO2、CN、CF3SO2或CF3；R3和R4各自独立地选自：H、取代或未取代的C1‑C8烷基、C(O)OR5、CONR6R7、C(O)R8、取代或未取代的5～8元芳基、取代或未取代的5～8元杂芳基、取代或未取代的3～12元饱和或不饱和杂环或碳环；其中，所述的杂芳基包含1‑3个选自下组的杂原子：N、O或S；所述的杂环包含1‑3个选自下组的杂原子：N、O或S；R5、R6、R7和R8各自独立地选自：H、取代或未取代的C1‑C8烷基、取代或未取代的C1‑C8烷氧基、取代或未取代的C1‑C6亚烷基‑胺基、取代或未取代的C1‑C6亚烷基‑羟基、取代或未取代的5～8元芳基、或取代或未取代的5～8元杂芳基；取代或未取代的3～12元饱和杂环或碳环；其中，所述的杂芳基包含至少一个选自下组的杂原子：N、O或S，所述的杂环包含至少一个选自下组的杂原子：N、O或S；上述的任一“取代”指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、OH、NH2、CN、未取代或卤代的C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、未取代或卤代的C2‑C6烯基、未取代或卤代的C2‑C6炔基、未取代或卤代的C2‑C6酰基、未取代或卤代的5～8元芳基、未取代或卤代的5～8元杂芳基、未取代或卤代的3～12元饱和杂环或碳环；其中，所述的杂芳基包含1‑3个选自下组的杂原子：N、O或S，所述的杂环包含1～3个选自下组的杂原子：N、O或S。
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