[发明专利]一种手性吗啉化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201810373119.1 | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN108570014B | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 吴天俊;黄龙龙 | 申请（专利权）人： | 上海馨远医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201613 上海市松*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种手性吗啉化合物的制备方法，所述方法利用手性环氧乙烷为原料经过开环、环合、以及脱保护反应得到手性的2‑取代吗啉化合物，制备过程简单，环境友好，反应条件温和，无刺激无易过敏物，总收率较高，安全性好并且适合工业放大。 | ||
| 搜索关键词： | 手性吗啉化合物 制备 乙烷 吗啉化合物 脱保护反应 反应条件 环境友好 制备过程 手性环 总收率 环合 开环 过敏 放大 刺激 | ||
【主权项】：
1.一种手性吗啉化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：(1)式I所示氨基得到保护的2‑卤代乙胺与式II所示手性环氧乙烷反应得到式III所示手性化合物，反应式如下：![]()
(2)步骤(1)得到的式III所示手性化合物在碱性试剂作用下发生环合反应，得到式IV所示环合产物，反应式如下：![]()
所述碱性试剂为叔丁醇钾；所述环合反应的溶剂为乙醇和四氢呋喃的混合液；(3)步骤(2)得到的式IV所示环合产物进行氨基脱保护反应，得到式V所示手性吗啉化合物，反应式如下：![]()
其中，X为卤素，R为烷基、酯基、芳基或芳基烷基，R1为氨基保护基团，*位置的碳原子为手性碳原子。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海馨远医药科技有限公司，未经上海馨远医药科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810373119.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种十三吗啉的合成工艺
- 下一篇：一种微通道反应器合成利伐沙班中间体的方法
