[发明专利]一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N-酰基吲哚类化合物制备方法有效
| 申请号： | 201810370613.2 | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN108752256B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 陈霞;周晓玉 | 申请（专利权）人： | 六盘水师范学院 |
| 主分类号： | C07D209/26 | 分类号： | C07D209/26;C07D209/30;C07D471/04 |
| 代理公司： | 大连星海专利事务所有限公司 21208 | 代理人： | 杨翠翠 |
| 地址： | 553004 贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N‑酰基吲哚类化合物制备方法，其属于医药化工中间体及相关化学技术领域。该方法使用吲哚类化合物和羧酸烯基酯作为原料，在碱催化作用下，实现了N‑酰基吲哚类化合物的绿色、高效合成。该方法具有选择性高、反应条件温和、官能团兼容性好、底物范围广、环境友好等优点。由于N‑酰基吲哚类化合物是一种重要的有机合成中间体，在有机合成和药学领域有着非常广泛的应用，因此，本发明具有较大的应用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 羧酸 烯基酯 作为 酰基化 试剂 吲哚 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N‑酰基吲哚类化合物制备方法，以吲哚类化合物和羧酸烯基酯类化合物为原料，通过碱催化吲哚与羧酸烯基酯的酰基化反应，合成一系列N‑酰基吲哚类化合物，其特征在于，该方法包括以下步骤：合成路线如下：![]()
其中：R1＝氢、C1‑6直链或支链烷基、卤素、硝基或氰基，R2＝氢、C1‑6直链或支链烷基、甲酰基或乙酰基，R3＝氢、C1‑6直链或支链烷基，R4＝氢、C1‑6直链或支链烷基，R5＝C1‑5直链或支链烷基、苯基、对甲苯基；(1)将吲哚、碱催化剂、羧酸烯基酯类化合物和有机溶剂依次加入到反应器中，25～130℃反应8～36h小时；所述吲哚与羧酸烯基酯类化合物的摩尔比为1:1～1:5，吲哚与碱催化剂的摩尔比为1:0.01～1:0.5；(2)反应结束后，减压除去溶剂，用洗脱剂进行硅胶柱分离，得到N‑酰基类化合物。
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