[发明专利]一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N-酰基吲哚类化合物制备方法

权利要求书

1.一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N-酰基吲哚类化合物制备方法，以吲哚类化合物和羧酸烯基酯类化合物为原料，通过碱催化吲哚类化合物与羧酸烯基酯的酰基化反应，合成一系列N-酰基吲哚类化合物，其特征在于，该方法包括以下步骤：

合成路线如下：

其中：R¹＝氢、C_1-6直链或支链烷基、卤素、硝基或氰基，R²＝氢、C_1-6直链或支链烷基、甲酰基或乙酰基，R³＝氢、C_1-6直链或支链烷基，R⁴＝氢、C_1-6直链或支链烷基，R⁵＝C_1-5直链或支链烷基、苯基、对甲苯基；

(1)将吲哚类化合物、碱催化剂、羧酸烯基酯类化合物和有机溶剂依次加入到反应器中，25～130℃反应8～36h小时；所述吲哚类化合物与羧酸烯基酯类化合物的摩尔比为1:1～1:5，吲哚类化合物与碱催化剂的摩尔比为1:0.01～1:0.5；

(2)反应结束后，减压除去溶剂，用洗脱剂进行硅胶柱分离，得到N-酰基吲哚类化合物；

所用碱催化剂选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钠、磷酸钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、磷酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化钙、氨水、三乙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙基胺、吡啶。

2.根据权利要求1所述的一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N-酰基吲哚类化合物制备方法，其特征在于：所述有机溶剂选自苯、甲苯、1,4-二氧六环、二甲基亚砜、乙醇、甲醇、叔丁醇、异丙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、正丁醚、四氯化碳、己二酸二甲酯、乙酸乙酯、石油醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、环己烷、正己烷中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的一种基于羧酸烯基酯作为酰基化试剂的N-酰基吲哚类化合物制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂的量为1-200mL。