[发明专利]一种手性胺类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性胺类化合物的制备方法，其制备方法具体为：将酮类化合物和手性助剂(S)‑a‑苯乙胺或(R)‑a‑苯乙胺加入到有机溶剂，在大位阻硼催化剂和除水剂的作用下，制备亚胺中间体；亚胺中间体不经分离提纯，加入还原剂，一锅法制得手性胺类化合物，计算产品收率为81~96%，de值最高可达99%。与现有技术相比，本发明方法中大位阻硼催化剂的用量可降低至0.1%摩尔，从源头上避免了当量金属催化剂的使用，具有操作简便、反应条件温和、底物适用性广、环境友好等特点，具有较好的应用价值和潜在的经济社会效益。

主权项

1.一种手性仲胺类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将式（Ⅱ）所示的酮类化合物、式（Ⅲ）所示的(S)‑α‑苯乙胺或式（Ⅳ）所示的(R)‑α‑苯乙胺，加入到有机溶剂中，加入催化剂和除水剂，进行缩合反应，制得式（V）所示的亚胺中间体；往步骤（1）得到的亚胺中间体反应体系中加入还原剂，进行还原反应，制得如式（I）所示的手性仲胺类化合物产品；所述手性仲胺类化合物、酮类化合物、(S)‑α‑苯乙胺、(R)‑α‑苯乙胺和亚胺中间体的化学结构式分别如式（I）、（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ）和（V）所示；；所述的式（I）、式（Ⅱ）和式（V）中，R1为烷基或芳基；R2为烷基。