[发明专利]一种手性胺类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种手性仲胺类化合物的制备方法，所述手性仲胺类化合物为(S)-1-苯基-N-((S)-1-(2-氟苯基)乙基)乙胺，其结构式如式(Ic)所示，其特征在于制备方法包括如下步骤：

（1）将1.2g邻氟苯乙酮、2.4g (S)-α-苯乙胺、0.024g三苯基硼烷和7.2g 4Å分子筛，加入到50mL正己烷溶剂中，在60℃下搅拌反应4小时；

（2）往步骤（1）反应体系中加入0.62g氨硼烷，30℃下继续搅拌6小时，反应结束后，过滤，滤饼用15mL的乙酸乙酯洗3次；将所得滤液及滤饼洗涤液蒸发浓缩，得粗品，de=92%，再用石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:1的混合溶剂作洗脱剂，经硅胶柱层析快速分离得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-(2-氟苯基)乙基)乙胺 (Ic)：

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2.一种手性仲胺类化合物的制备方法，所述手性仲胺类化合物为(S)-1-苯基-N-((S)-1-(吡啶基)乙基)乙胺，其结构式如式 (Ie)所示，其特征在于制备方法包括如下步骤：

（1）将1.2g 2-乙酰基吡啶、3.6g (S)-α-苯乙胺、0.098g三（2,6-二氯苯基）硼烷和3.6g4Å分子筛，加入到50mL溴苯溶剂中，在90℃下搅拌反应3小时；

（2）往步骤（1）反应体系中加入9.3g氨硼烷，30℃下继续搅拌6小时，反应结束后，过滤，滤饼用15mL的乙酸乙酯洗3次，将所得滤液及滤饼洗涤液蒸发浓缩，得粗品，de=92%，再用石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:1的混合溶剂作洗脱剂，经硅胶柱层析快速分离得到所需的(S)-1-苯基-N-((S)-1-(吡啶基)乙基)乙胺 (Ie)；

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3.一种手性仲胺类化合物的制备方法，所述手性仲胺类化合物为(S)-1-苯基-N-((S)-1-(苯基)丙基)乙胺，其结构式如式(If)所示，其特征在于制备方法包括如下步骤：

（1）将1.3g苯丙酮、3.6g (S)-α-苯乙胺、0.051g三五氟苯基硼烷和2.6g无水硫酸钠，加入到50mL氯仿溶剂中，在30℃下搅拌反应10小时；

（2）往步骤（1）反应体系中加入9.3g氨硼烷，10℃下继续搅拌6小时，反应结束后，过滤，滤饼用15mL的乙酸乙酯洗3次，将所得滤液及滤饼洗涤液蒸发浓缩，得粗品，de=86%，再用石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:1的混合溶剂作洗脱剂，经硅胶柱层析快速分离得到所需的(S)-1-苯基-N-((S)-1-(苯基)丙基)乙胺 (If)；

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4.一种手性仲胺类化合物的制备方法，所述手性仲胺类化合物为(S)-1-苯基-N-((S)-2-(3,3-二甲基)丁基)乙胺，其结构式如式 (Ih)所示，其特征在于制备方法包括如下步骤：

（1）将1.0g频哪酮、1.4g (S)-α-苯乙胺、0.005g三（2,6-二氯苯基）硼烷和3.0g 4Å分子筛，加入到50mL溴苯溶剂中，在90℃下搅拌反应3小时；

（2）往步骤（1）反应体系中加入9.3g氨硼烷，30℃下继续搅拌6小时，反应结束后，过滤，滤饼用15mL的乙酸乙酯洗3次，将所得滤液及滤饼洗涤液蒸发浓缩，得粗品，de=98%，再用石油醚与乙酸乙酯的体积比为5:1的混合溶剂作洗脱剂，经硅胶柱层析快速分离得到所需的(S)-1-苯基-N-((S)-2-(3,3-二甲基)丁基)乙胺 (Ih)；

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