[发明专利]一种苯并杂环硼酸的制备方法在审
| 申请号： | 201810333647.4 | 申请日： | 2018-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN108440588A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 谢应波;张庆;张华;徐肖冰;罗桂云;张维燕 | 申请（专利权）人： | 上海泰坦科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 200235 上海市徐*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种苯并杂环硼酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将式I所示苯并杂环化合物溶于溶剂A中，得到A溶液，将硼基化试剂溶于溶剂B中，得到B溶液，将钯催化剂和碱性试剂固载在连续流动反应器通道上，将A溶液与B溶液连续加料反应，流出反应管后终止反应得到中间体；(2)将步骤(1)得到的中间体经水解反应后得到所述苯并杂环硼酸；本发明所提供的制备方法，使用流动化学技术合成苯并杂环硼酸，相比于现有技术中的方法，本发明中产物的收率在86％以上，最高可达90％以上，产率非常高，并且反应速率快，大大降低了反应的能耗，并且可操作性高，自动化程度高，有利于生产操作，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 硼酸 苯并杂环 制备 苯并杂环化合物 连续流动反应器 化学技术 碱性试剂 连续加料 生产操作 水解反应 钯催化剂 反应管 硼基化 溶剂A 溶剂 产率 固载 收率 能耗 流出 自动化 合成 流动 | ||
【主权项】：
1.一种苯并杂环硼酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：(1)将式I所示苯并杂环化合物溶于溶剂A中，得到A溶液，将硼基化试剂溶于溶剂B中，得到B溶液，将钯催化剂和碱性试剂固载在连续流动反应器通道上，将A溶液与B溶液连续加料反应，流出反应管后终止反应得到中间体；(2)将步骤(1)得到的中间体经水解反应后得到所述苯并杂环硼酸；所述式I所示苯并杂环化合物结构如下所示：![]()
其中，X选自溴或碘；R基选自H、C1‑C20的烷基、C1‑C20的烷氧基、硝基、氰基或磺酸基中的任意一种；A环选自苯环、二噁烷环、吡咯环、吡啶环、哌啶环、吡嗪环、嘧啶环、哒嗪环、呋喃环、噻吩环、噻唑环、咪唑环、吗啉环、噁唑环、异噁唑环或吡喃环中的任意一种。
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