[发明专利]一种一锅法制备洛匹那韦的方法在审
| 申请号： | 201810301048.4 | 申请日： | 2018-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN108218791A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 熊玉友;汪守军;张超;吴德全 | 申请（专利权）人： | 盐城迪赛诺制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/10 | 分类号： | C07D239/10 |
| 代理公司： | 南京利丰知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32256 | 代理人： | 任立;邵珑 |
| 地址： | 224145 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种一锅法制备洛匹那韦的方法，在一定的有机溶剂条件下，(2S)‑(1‑四氢嘧啶‑2‑酮)‑3‑甲基丁酸与二氯亚砜反应制备(2S)‑(1‑四氢嘧啶‑2‑酮)‑3‑甲基丁酰氯，然后向反应体系中加入弱碱缚酸剂和N‑[(1S,2S,4S)‑4‑氨基‑2‑羟基‑5‑苯基‑1‑(苯基甲基)戊基]‑2‑(2,6‑二甲基苯氧基)乙酰胺进行成酰胺反应，反应结束后，经过后处理得到洛匹那韦成品；本发明的方法采用“一锅法”，工艺流程简单，生产周期短，最终产品容易分离纯化，合成收率高，经济可行，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 洛匹那韦 四氢嘧啶 氨基 二甲基苯氧基 生产周期 后处理 弱碱 苯基甲基 二氯亚砜 分离纯化 甲基丁酸 有机溶剂 酰胺反应 工艺流程 丁酰氯 缚酸剂 一锅法 乙酰胺 苯基 收率 戊基 羟基 制备 合成 | ||
【主权项】：
1.一种一锅法制备洛匹那韦的方法，其特征在于：在一定的有机溶剂条件下，(2S)‑(1‑四氢嘧啶‑2‑酮)‑3‑甲基丁酸与二氯亚砜反应制备(2S)‑(1‑四氢嘧啶‑2‑酮)‑3‑甲基丁酰氯，然后向反应体系中加入弱碱缚酸剂和N‑[(1S,2S,4S)‑4‑氨基‑2‑羟基‑5‑苯基‑1‑(苯基甲基)戊基]‑2‑(2,6‑二甲基苯氧基)乙酰胺进行成酰胺反应，反应结束后，经过后处理得到洛匹那韦成品。
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