[发明专利]一种6-甲氧基萘嵌苯酮类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201810290557.1 | 申请日： | 2018-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN108440271A | 公开（公告）日： | 2018-08-24 |
| 发明（设计）人： | 王明忠;陈新滋 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07C51/09 | 分类号： | C07C51/09;C07C57/60;C07C45/45;C07C49/697;C07C45/64;C07C45/68;C07C49/755;C07D303/32;C07D301/03 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种6‑甲氧基萘嵌苯酮类化合物的制备方法，包括采用廉价易得的4‑溴‑1‑萘醛为原料与魏悌锡试剂反应得到4‑溴‑1‑萘烯酸酯类化合物，再经水解、路易酸催化环化得到高产率的6‑溴‑1‑萘嵌苯酮类化合物，在此基础上进一步甲氧基化得到6‑甲氧基萘嵌苯酮类化合物；再经与格式试剂反应、氧化得到9位芳基化的6‑甲氧基萘嵌苯酮类化合物，再经环氧化反应、开环反应、烷基化反应得到9位芳基化，同时2位烷氧基取代的6‑甲氧基萘嵌苯酮类化合物。该方法无需使用过渡金属催化剂、操作简便、反应时间短、收率高，对于6‑甲氧基萘嵌苯酮类化合物的工业制备具有很高的实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基萘 苯酮类 酮类化合物 芳基化 萘嵌苯 制备 过渡金属催化剂 反应时间短 环氧化反应 路易酸催化 烷基化反应 烷氧基取代 格式试剂 工业制备 开环反应 类化合物 高产率 锡试剂 烯酸酯 氧基化 环化 收率 水解 萘醛 | ||
【主权项】：
1.一种6‑甲氧基萘嵌苯酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.将4‑溴‑1‑萘甲醛和魏悌锡试剂反应生成4‑溴‑1‑萘丙烯酸；S2.将4‑溴‑1‑萘丙烯酸水解后，经过路易酸催化环化生成6‑溴‑1‑萘嵌苯酮；S3.将6‑溴‑1‑萘嵌苯酮中溴基用甲氧基取代，生成6‑甲氧基萘嵌苯酮；S4.将6‑甲氧基萘嵌苯酮与格氏试剂ArMgBr反应，生成9位芳基化的6‑甲氧基萘嵌苯酮；S5.将9位芳基化的6‑甲氧基萘嵌苯酮进行环氧化反应、开环反应、2位烷基化反应后得![]()
；其中，Ar为苯基或取代苯基，取代苯基中取代基为C1~C5烷基、C1~C3烷氧基或卤基；R为C1~C5烷基。
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