[发明专利]具有吲哚胺-2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂活性的咪唑甲胺类衍生物及其合成方法

摘要

本发明公开了具有吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂活性的咪唑甲胺类衍生物及其合成方法，具体涉及一种结构新颖的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂及其在制药中的用途，属于化合物药物领域，本发明化合物如式Ⅰ所示，该化合物结构新颖，表现出了良好的IDO抑制活性，为临床治疗与IDO活性异常相关的疾病提供了一种新的选择,为预防和/或治疗阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等疾病提供了一种潜在的药物。

主权项

1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：式中，R¹选自n₁个R²⁰取代的C₁～C₄烷基、C₂～C₄烯基、C₂～C₄炔基或苯基；其中，n₁为0～3的整数；R²⁰选自氘、卤素、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、硝基、羟基、羧基；X选自NR²¹、O、S；R²¹选自氢、氘、C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、卤素；或者，R²¹与R²相连形成4～6元环。n为0～3的整数；R²选自氢、氘、C₁～C₄烷基、n₂个R²²取代的苯基；其中，n₂为0～3的整数；R²²各自独立地选自C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基、氨基。