[发明专利]具有吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂活性的咪唑甲胺类衍生物及其合成方法有效
申请号: | 201810241726.2 | 申请日: | 2018-03-22 |
公开(公告)号: | CN110294714B | 公开(公告)日: | 2022-08-26 |
发明(设计)人: | 王周玉;钱珊;杨羚羚;李玲;徐伟;杨欢;刘思言;姚昊;宴婕;李超 | 申请(专利权)人: | 西华大学 |
主分类号: | C07D233/64 | 分类号: | C07D233/64;A61K31/4174;A61P25/28;A61P27/12;A61P31/00;A61P37/02;A61P31/18;A61P35/00;A61P25/24;A61P3/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610039 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 吲哚 双加氧酶 ido 抑制剂 活性 咪唑 甲胺类 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐:
式中,
R1选自n1个R20取代的C1~C4烷基、C2~C4烯基或苯基;
其中,n1为0~3的整数;R20选自氘、卤素、C1~C4烷基;
X选自NR21;R21选自氢、氘、C1~C4烷基;或者,R21与R2相连形成4~6元环。
n为0~3的整数;
R2选自氢、氘、C1~C4烷基、n2个R22取代的苯基;
其中,n2为0~3的整数;R22各自独立地选自C1~C4烷基、C1~C4烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:
R1选自C1~C2烷基、C2~C3烯基、n1个R20取代的苯基;
其中,n1为0~2的整数;R20选自氘、卤素、C1~C2烷基;
X选自NR21;R21选自氢、氘、C1~C2烷基;或者,R21与R2相连形成4~6元环;
n为0~2的整数;
R2选自氢、氘、C1~C2烷基、n2个R22取代的苯基;
其中,n2为0~2的整数;R22各自独立地选自C1~C2烷基、C1~C2烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:
R1选自乙基、乙烯基、n1个R20取代的苯基;
其中,n1为0或1;R20选自氘、F、Cl、甲基;
X选自NR21;R21选自氢、氘;或者,R21与R2相连形成5元环。
n为0或1;
R2选自氢、氘、甲基、n2个R22取代的苯基;
其中,n2为0~2的整数;R22各自独立地选自甲基、甲氧基、F、Cl、硝基、羟基、羧基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物Ⅰ如式Ⅱ所示:
式中,
R1选自乙基、乙烯基;
R21选自氢、氘;
n为0;
R22选自甲氧基;
n2为1。
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述化合物Ⅱ为:
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