[发明专利]一种盐酸普萘洛尔的制备方法有效
| 申请号： | 201810185994.7 | 申请日： | 2018-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN108586273B | 公开（公告）日： | 2019-12-10 |
| 发明（设计）人： | 周莹 | 申请（专利权）人： | 江南大学 |
| 主分类号： | C07C217/30 | 分类号： | C07C217/30;C07C213/02;C07C213/08;C07C45/64;C07C49/175;C07C41/26;C07C43/20 |
| 代理公司： | 23211 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 214122 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，尤其涉及一种盐酸普萘洛尔的制备方法，包括以下步骤：步骤1：1‑萘酚在氢氧化钠溶液中与1,3‑二溴(碘)丙酮反应，生成1‑溴(碘)‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙酮；步骤2：1‑溴(碘)‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙酮在有机溶剂中被硼氢化钠还原，生成1‑溴(碘)‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙醇；步骤3：1‑溴(碘)‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙醇在有机溶剂中与异丙胺反应，生成1‑异丙氨基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙醇；步骤4：1‑异丙氨基‑3‑(1‑萘氧基)‑2‑丙醇与盐酸成盐，生成盐酸普萘洛尔，该方法避免了环氧氯丙烷的使用，更为安全环保，反应过程中没有含环氧乙烷结构的中间体，用药安全性更高。 | ||
| 搜索关键词： | 萘氧基 丙醇 盐酸普萘洛尔 异丙氨基 有机溶剂 丙酮 制备 硼氢化钠还原 氢氧化钠溶液 医药化工领域 含环氧乙烷 环氧氯丙烷 用药安全性 安全环保 丙酮反应 异丙胺 成盐 萘酚 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸普萘洛尔的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：/n步骤1：1-萘酚在氢氧化钠溶液中与1,3-二溴(碘)丙酮反应，生成1-溴(碘)-3-(1-萘氧基)-2-丙酮；/n步骤2：1-溴(碘)-3-(1-萘氧基)-2-丙酮在有机溶剂中被硼氢化钠还原，生成1-溴(碘)-3-(1-萘氧基)-2-丙醇；1-溴(碘)-3-(1-萘氧基)-2-丙酮与硼氢化钠的摩尔比为1.0:1.5；/n步骤3：1-溴(碘)-3-(1-萘氧基)-2-丙醇在有机溶剂中与异丙胺反应，生成1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇；反应温度为40～45℃；/n步骤4：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇与盐酸成盐，生成盐酸普萘洛尔。/n
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C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
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