[发明专利]高纯度依度沙班中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810183369.9 | 申请日： | 2018-03-06 |
| 公开（公告）号： | CN108486197B | 公开（公告）日： | 2021-10-22 |
| 发明（设计）人： | 孙大召;颜林;刘兴新;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C12P21/06 | 分类号： | C12P21/06 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种高纯度依度沙班中间体(1S，3R，4R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑羟基‑环己烷甲酸的制备方法。以式(Ⅳ)所示3‑氨基‑4‑羟基‑环己烷羧酸酯为原料，经氨基保护基保护后得到式(Ⅴ)所示3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑羟基‑环己烷羧酸酯，再经酶水解拆分得到光学纯的式(Ⅵ)所示的(1S，3R，4R)‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑羟基‑环己烷甲酸。本发明的方法具有操作简单、绿色环保、选择性高，成本低等优点，可实现大规模工业生产，便于工业推广应用。 |
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| 搜索关键词： | 纯度 依度沙班 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(Ⅵ)所示依度沙班中间体的方法，其特征在于，包括以下步骤：![]()
其中，R表示C1～C6的烷基，PG表示氨基保护基；(1)将式Ⅳ所示化合物溶解与氨基保护基化合物反应，分离纯化得到式(Ⅴ)所示的化合物；(2)将步骤(1)所得式Ⅴ化合物溶解在含水溶剂中，加入蛋白酶，在10℃～60℃下反应至产物(Ⅵ)的ee值>99％，分离纯化，得到式(Ⅵ)所示的化合物。
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