[发明专利]一种一锅法合成四氢化苯并-[1;4]-二氮杂环庚烷衍生物的方法在审
| 申请号： | 201810138302.3 | 申请日： | 2018-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN108358893A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 任磊 | 申请（专利权）人： | 安徽唯诗杨信息科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D409/14;C07D405/14;C07D243/14 |
| 代理公司： | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 | 代理人： | 胡剑辉 |
| 地址： | 230000 安徽省合肥市高新*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种一锅法合成四氢化苯并‑[1,4]‑二氮杂环庚烷衍生物的方法，以亚甲基伯醇类底物、邻氨基苯腈和水为原料，在钌催化下通过借氢反应生成了N烷基化产物并使得催化剂再生，接着加入水继续反应即可得到目标产物四氢化苯并‑[1,4]‑二氮杂环庚烷衍生物，中间无须提纯或者转移反应液，一锅即可实现目标产物的合成；该方法操作简便，底物范围广，且催化剂可循环使用以及反应副产物只有水生成，绿色环保，原子经济性高，丰富了七元氮杂环的合成反应，为用于发现新的生物活性化合物提供了重要依据。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂环庚烷衍生物 四氢化苯并 目标产物 合成 一锅法 底物 生物活性化合物 催化剂再生 反应副产物 邻氨基苯腈 七元氮杂环 原子经济性 合成反应 绿色环保 转移反应 可循环 氢反应 水生成 亚甲基 提纯 伯醇 催化剂 催化 发现 | ||
【主权项】：
1.一种一锅法合成四氢化苯并‑[1,4]‑二氮杂环庚烷衍生物的方法，其特征在于：具体包括如下步骤：在反应管中加入式1结构的亚甲基伯醇类底物、式2结构的邻氨基苯腈、催化体系和溶剂，充氮保护，关闭阀门密封，反应一段时间后，降温，打开阀门，加水继续反应，反应结束后，反应粗产物经分离纯化即得到四氢化苯并‑[1,4]‑二氮杂环庚烷衍生物；上述合成反应如下式所示:![]()
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