[发明专利]B晶型依帕司他及其制备方法有效
| 申请号： | 201810070470.3 | 申请日： | 2018-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN108191788B | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 殷殿书;孙立杰;刘玉扑;张伟丽;印杰;李彪 | 申请（专利权）人： | 石家庄四药有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/36 | 分类号： | C07D277/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050035 河北省石家*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种B晶型依帕司他及其制备方法。该方法包括以下步骤：以绕丹宁乙酸与α‑甲基肉桂醛为原料，反应生成依帕司他粗品混悬液；在依帕司他粗品混悬液中加入第一酸溶液，接着加热溶解、离心处理、洗涤滤饼、干燥得到依帕司他粗精品，其中第一酸溶液中的酸性物质与所述绕丹宁乙酸的摩尔比为3‑4.5：1；在依帕司他粗精品中加入低碳醇、并在加热溶解后保持预定时间，接着降至20～30℃进行离心处理、干燥滤饼得到依帕司他精品。本发明有利于提高B晶型依帕司他产品的收率与纯度，降低其中2Z‑异构体杂质的含量。 | ||
| 搜索关键词： | 晶型依帕司 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种B晶型依帕司他的制备方法，其特征在于，所述依帕司他的制备方法包括以下步骤：S1、以绕丹宁乙酸与α‑甲基肉桂醛为原料，反应生成依帕司他粗品混悬液；S2、在所述依帕司他粗品混悬液中加入第一酸溶液，接着加热溶融、离心处理、洗涤滤饼、干燥得到依帕司他粗精品，其中所述第一酸溶液中酸性物质与所述绕丹宁乙酸的摩尔比为3‑4.5：1；S3、在所述依帕司他粗精品中加入低碳醇、并在加热熔融后保持预定时间，接着降至20～30℃进行离心处理、干燥滤饼得到依帕司他精品。
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