[发明专利]荧光性喹啉衍生物、其制备方法、组合物和用途在审

专利信息
申请号: 201810061885.4 申请日: 2018-01-22
公开(公告)号: CN110066243A 公开(公告)日: 2019-07-30
发明(设计)人: 张国庆;陈彪;徐程;黄文环;黄林坤;毕国强 申请(专利权)人: 中国科学技术大学
主分类号: C07D215/12 分类号: C07D215/12;C07D215/18;C07D215/20;C07D215/233;C07D215/42;C07D401/10;C09K11/06;G01N21/64;A61K49/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴胜周
地址: 230026 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 荧光性喹啉衍生物、其制备方法、组合物和用途。本发明涉及通式(I)的化合物或其盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和n如本文中所定义。本发明的通式(I)的化合物或其盐可用作荧光报告分子,可应用于不同种类癌症的体外检测和体内成像,以及肿瘤的早期诊断,特别是肿瘤精准手术中导航治疗和术后疗效评估等。
搜索关键词: 制备 喹啉衍生物 荧光性 肿瘤 药物组合物 术后疗效 体内成像 体外检测 荧光报告 早期诊断 可用 癌症 评估 治疗 应用
【主权项】:
1.一种通式(I)的化合物:其中,R1、R2、R3和R4各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基氨基、羟基C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷硫基;R5选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6烷基氨基;R6选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基氨基、羟基C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷硫基;R7选自H、卤素、氰基、C1‑C18烷基或C1‑C18烷氧基;R8选自H;R9、R10、R11和R12各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基氨基、羟基C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷硫基;R13和R14各自独立地选自H、C1‑C6烷基、羟基C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C3‑C6环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基氨基、羟基C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷硫基,或者R13和R14与它们连接的N原子一起形成饱和或不饱和的C3‑C6含氮杂环基,所述C3‑C6含氮杂环基任选地还含有一个或多个选自N、O或S的环杂原子;并且n为1‑5,或其盐。
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