[发明专利]荧光性喹啉衍生物、其制备方法、组合物和用途在审

申请号：	201810061885.4	申请日：	2018-01-22
公开（公告）号：	CN110066243A	公开（公告）日：	2019-07-30
发明（设计）人：	张国庆;陈彪;徐程;黄文环;黄林坤;毕国强	申请（专利权）人：	中国科学技术大学
主分类号：	C07D215/12	分类号：	C07D215/12;C07D215/18;C07D215/20;C07D215/233;C07D215/42;C07D401/10;C09K11/06;G01N21/64;A61K49/00
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司 11021	代理人：	吴胜周
地址：	230026 安***	国省代码：	安徽;34
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摘要：
搜索关键词：	制备喹啉衍生物荧光性肿瘤药物组合物术后疗效体内成像体外检测荧光报告早期诊断可用癌症评估治疗应用
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【权利要求书】：

1.一种通式(I)的化合物：

其中，

R₁、R₂、R₃和R₄各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、羟基C1-C6烷基氨基或C1-C6烷硫基；

R₅选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基氨基；

R₆选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、羟基C1-C6烷基氨基或C1-C6烷硫基；

R7选自H、卤素、氰基、C1-C18烷基或C1-C18烷氧基；

R₈选自H；

R₉、R₁₀、R₁₁和R₁₂各自独立地选自H、卤素、羟基、氨基、巯基、磺酰基、羧基、氰基、酰胺基、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、羟基C1-C6烷基氨基或C1-C6烷硫基；

R₁₃和R₁₄各自独立地选自H、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、羟基C1-C6烷基氨基或C1-C6烷硫基，或者R₁₃和R₁₄与它们连接的N原子一起形成饱和或不饱和的C3-C6含氮杂环基，所述C3-C6含氮杂环基任选地还含有一个或多个选自N、O或S的环杂原子；并且

n为1-5，

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述盐是所述化合物的酸加成盐，所述酸选自硫酸、磷酸、盐酸、甲酸、乙酸、酒石酸、柠檬酸、邻甲基苯磺酸和对甲基苯磺酸中的一种或多种。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，n为1或2。

4.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，R₃是H、卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。

5.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，R₅是H、氨基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。

6.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，R₁₃和R₁₄各自独立地是H、C1-C6烷基或羟基C1-C6烷基，或者R₁₃和R₁₄与它们连接的N原子一起形成饱和或不饱和的C3-C6含氮杂环基，所述C3-C6含氮杂环基任选地还含有一个选自N、O或S的环杂原子。

7.根据权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自下表中的化合物：

8.一种制备权利要求1的通式(I)的化合物的方法，所述方法包括使式(1)的化合物与式(2)的化合物反应以形成式(I)的化合物，

并且任选地，如果需要，将所述化合物转化为其盐，

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R8、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄和n如权利要求1中所定义。