[发明专利]一种还原敏感的两亲性多糖衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于药物制剂领域，涉及一种还原敏感的两亲性多糖衍生物及其制备方法和用途。其结构如下列化学式所示：其制备方法包括下列步骤：(1)将多糖与含有二硫键且两端同为氨基的连接臂进行缩合反应；(2)将维生素E琥珀酸酯与步骤(1)得到的多糖中间体发生缩合反应，即得具有还原敏感的两亲性多糖‑维生素E琥珀酸酯衍生物。这种两亲性多糖衍生物是一类优良的药物载体，尤其针对于难溶性抗肿瘤药物具有独特优势。这种还原敏感特性能够在到达肿瘤细胞内快速解聚衍生物载体，从而快速释放维生素E琥珀酸酯和共载抗肿瘤药物，增强肿瘤部位药物蓄积，有利于提升疗效、降低副作用并减少耐药的发生。

主权项

1.一种还原敏感的两亲性多糖衍生物，其特征在于：其结构如下列化学式所示：该结构中包含的二硫键可在肿瘤细胞内还原性环境下特异性降解，其中：GLY为多糖，所述多糖为未分级肝素或低分子量肝素；n为1～16的整数，m为1～16的整数，n+m总和为2～18，D为维生素E琥珀酸酯，R为多糖分子上疏水基团取代的个数，取代的个数为2～600的整数。